芳构酶是女性体内雌激素生物合成的一个重要的酶,涉及到绝经后妇女的非卵巢雌激素的合成。约有三分之一的乳腺癌是雌激素依赖的,能在缺少雌激素后得以消退。芳构酶抑制剂在体内抑制雌激素的合成,可以用于治疗雌激素受体阳性的绝经后妇女的乳腺癌。最早发现的芳构酶抑制剂是氨鲁米特(Aminoglutethimide,AG)。第三代的芳构酶抑制剂多为非甾体的化合物,对芳构酶具有高度选择性,抑酶活性更强,能够口服。来曲唑(Letrozole)是1996年上市的法曲唑的类似物,主要用于绝经后妇女可转移乳腺癌的治疗,无血液和生化毒性[ 48 ]。
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