ET经ECE作用而激活,激活的ET与其受体结合而发挥作用。其主要作用如下:收缩血管:ET‐1是至今发现的作用仅次于尿紧张素Ⅱ(UrotensinⅡ)(迄今为止发现的最强的缩血管物质)的缩血管物质,其对血管的激动活性强于血管紧张素Ⅱ(angioten sin Ⅱ,Ang Ⅱ)、血管加压素、去甲肾上腺素。ET‐1还有促使心律失常的作用,给动物注入ET‐1常导致心律失常或死亡,提示ET‐1的收缩血管作用可能还与其它心血管(心肌缺血、心肌梗死)、脑血管(脑缺血、脑卒中)及肾衰竭等疾病有关,在上述疾病中具有重要的病理学意义。正性肌力作用:增强心脏(心房肌、心室肌)收缩力的作用强大而持久,使心肌耗氧量增高,加重心肌缺血。
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