药物在体内需与特异药物受体相结合才能发挥作用。药物受体基因的多态性与药物的作用密切相关。最重要的药物受体是G蛋白偶联受体,它的种类很多。具有16 Gly多态性的哮喘患者,比具有16 Arg的患者对支气管扩张药沙丁胺醇介导的受体下调脱敏感增加。5‐H T 1B受体124位的变化,就可引起一条氨基酸链对偏头痛治疗药物舒巴坦的亲和力增加2倍,而亲和力的增加就会导致药物的不良反应,使小部分患者可能出现冠状动脉痉挛。在蛋白尿性肾小球疾病患者中,应用ACE抑制剂(ACE I)依那普利后,带有缺失基因型的患者蛋白尿与血压无改善,而在插入基因型的患者中两者均显著降低。
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