双胍类降糖药包括苯乙双胍、丁基双胍与二甲基双胍,于20世纪50年代后期应用于临床。直至1957年二甲基双胍与苯乙双胍以及1958年丁基双胍始被介绍用于治疗高血糖。1970年因苯乙双胍可产生乳酸酸中毒,因而在许多国家中停止使用。