用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等) 。也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。毒性较低,主要不良反应是用药过多可致自发性出血,故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进行急救( 1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素) 。对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者(如血友病、紫癜、血小板减少) 、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。
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