口服吸收良好,生物利用度75%,口服T max为60~90分钟,静脉注射为15~60分钟。大部分经肝代谢为N‐乙酰普鲁卡因胺(NAPA),具有与普鲁卡因胺类似的抗心律失常作用。主要经肾脏排泄,半衰期3.5小时。静脉注射达到稳态浓度时间5~7个半衰期。有效浓度范围为4~12 μ g/ml,肾衰竭时增加肝内乙酰化代谢,血中NAPA浓度升高,肝功能减退时并不影响药物的清除率。本品对失活钠通道亲和力大,由于心房肌动作电位平台期短,普鲁卡因胺对房性心律失常作用较弱。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。
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