小分子靶向药物大多以口服片剂的形式给药,而且不会引起如单抗般的免疫排异反应,在合成方面又易于结构修饰或改造,使其更适合临床需要,并且小分子化合物类靶向治疗新药制造成本低,使之便于推广。表1 FDA业已批准上市的小分子靶向药物。