佐替平对中枢多巴胺D1 , D2具有亲和力,也可与5 - HT2 ,受体和组胺H1-受体结合,并抑制去甲肾上腺素的再摄取。佐替平及代谢物去甲佐替平的蛋白结合率为97% 。常见的不良反应为困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。在药物代谢中涉及P450 CYP1A2和3A4 。