药理作用地佐辛是κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂,其镇痛作用强于喷他佐辛。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~150mg。临床应用地佐辛用于术后疼痛、内脏及癌性疼痛。静注可引起呼吸抑制。纳洛酮可对抗此抑制作用。冠心病人慎用。