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[速览]托卡朋 Tolcapone〔I〕


N04BX01为黄色无臭结晶。CO M T在外周和脑中可将左旋多巴和多巴胺转化为无活性的3-氧位-甲基多巴。CO M T抑制剂的作用环节既可以阻止左旋多巴在外周向3-氧位-甲基多巴转化,增加左旋多巴的入脑量,又可以阻断脑内多巴胺的代谢,延长其半衰期。本品从胃肠道迅速吸收,口服给药后,2小时达血浆浓度峰值,食物延迟并减少药物吸收。绝对生物利用度为65%,超过99%的本品与血浆蛋白结合,消除半衰期约为2~3小时。本品为左旋多巴辅助用药,对左旋多巴治疗帕金森病时出现的“剂末药效减退”和“开关”现象有效。常见的不良反应有运动障碍、失眠、恶心、呕吐及肝损害,偶见体位性低血压。

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——《新编药物学》
书名:《新编药物学》
栏目:新编药物学 > 第3篇 主要作用于中枢神经系统的药物 > 第19章 抗震颤麻痹药
作者:陈新谦 金有豫 汤光
参编:李大魁,林志彬,李林,金有豫,林志彬
页码:242
版本:0
出版时间:2011-01-01
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