[治疗]第三节 治疗焦虑症和睡眠障碍药物

阿普唑仑属苯二氮促效药，具有抗焦虑和镇静安眠作用。本品口服吸收迅速且完全，服药后1～2小时血药达峰值，血浆蛋白结合率为70%～80%，消除半衰期为12～15小时。阿普唑仑在肝脏代谢为α‐羟基阿普唑仑，后者的活性为母药的一半并进一步代谢为无活性的代谢物。阿普唑仑是否能通过胎盘入胎儿循环尚不详，但考虑到安定能通过胎盘并在胎儿体内积聚，故本品也很可能通过胎盘。有报道［ 5 ］，8名哺乳期妇女单剂服用阿普唑仑0.5mg，在服药后36小时内曾多次采集乳汁和血液进行药物检测。于服药后1.1小时，乳汁中药物浓度达峰值为3.7ng／ml，乳汁／血液药物浓度平均比值（按时间曲线下面积计算）为0.36。