为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,其化学结构与FK-506相似。分子式为C51H79NO13 ,分子量为。本品为T细胞抑制剂,具有优于环孢素、 FK-506的免疫抑制活性。与环孢素与FK506不同,它不仅抑制Ca2 +依赖性T 、 B细胞活化,也抑制Ca2 +不依赖性T 、 B细胞活化,并可抑制金黄色葡萄球菌引起的B细胞免疫球蛋白的合成及淋巴细胞激活的杀伤细胞( LAK ) 、自然杀伤细胞( NK )和抗体依赖性细胞毒作用,可治疗和逆转发展中的急性排异反应。由于可抑制生长因子导致的成纤维细胞、内皮细胞、肝细胞和平滑肌细胞的增生,故对预防慢性排异反应也有效。
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