[速览]第三节 全 麻 药

电压门控钠通道广泛分布于可兴奋性细胞中，是细胞动作电位产生的结构基础。钠电流可引起细胞的去极化，产生和传导兴奋，故在离子通道中首先被认为可能是全麻药作用的分子靶点。将鼠脑电压门控Ⅱ a钠通道克隆后转染至中国仓鼠卵母细胞的实验发现：在全细胞膜片钳记录形式下，临床应用浓度的各种吸入麻醉药可抑制钠通道的钠电流，使稳态失活曲线向超极化移位，并推测吸入麻醉药对钠通道阻断的使用依赖性是药物优先作用于通道失活关闭状态的结果。只有发现了选择性作用于中枢神经系统钠通道亚单位的药物，将其作用位点的突变基因转移到动物体内，在体实验证明此类动物耐药时，才能肯定钠通道是其作用的真正靶点。