本品系羟萘醌类化合物,对疟原虫红细胞内期裂殖体、配子体和红细胞外期均有杀灭作用。用免疫抑制大鼠模型做实验,每日给予100mg/kg阿托伐醌后,感染隐孢子虫后动物不发生隐孢子虫病。服药后4~8h,血药浓度达峰,消除半衰期为50~70h。因其与氯胍合用有协同作用,故临床常用本品与氯胍组合的复方治疗恶性疟。治疗疟疾可口服阿托伐醌500mg,合并氯胍200mg,bid,共6剂。或阿托伐醌1000mg合并氯胍400mg,qd,共3d。治疗肺孢子菌病及弓形虫性脑炎,口服阿托伐醌750mg,tid。对乙酰氨基酚、阿昔洛韦、苯二氮类药、头孢菌素类、泻药及利福平均可降低其血药浓度。偶见头痛、恶心、腹泻、斑疹和发热。
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