静脉给药后血药浓度与给药剂量相关性较差,本品血浆蛋白结合率约20%~40%,本品主要分布于细胞外液,胆汁和尿中含量较高,主要由肾脏排出,肾功能正常者体内半衰期为小时,但剂量加大或患者肾功能减退时可延长至2~6小时。本品为半合成酰脲青霉素,口服不吸收,抗菌作用与哌拉西林相似,抗铜绿假单胞菌作用较强,对耐庆大霉素及羧苄西林的铜绿假单胞菌亦有较好作用,对克雷白菌属的作用较美洛西林弱。68例呼吸道感染病人随机分组,用氨苄西林为对照,美洛西林组与氨苄西林临床总有效率分别为84.2%和56.7%,细菌转阴率分别为80.0%和55.6%,美洛西林不良反应发生率为10.5%。
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