是半合成的水溶性喜树碱衍生物。本药及其代谢物SN‐38为DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)抑制剂,其与Topo Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA的合成,为作用于S期的周期特异性药物。三周给药方法:伊立替康300~350mg/m2,加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液200ml,静脉滴注30分钟,每3周1次。慢性肠炎、肠梗阻、对伊立替康有严重过敏反应史者、胆红素超过正常值上限的1.5倍者、严重骨髓抑制者禁用。对有急性、严重的胆碱能综合征患者,使用本药时,应预防性使用硫酸阿托品。
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