西咪替丁口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,生物利用度约为70%,血药浓度达峰时间为45~90分钟,年轻人较老年人更易吸收。肾功能正常时半衰期为2小时,肾功能不全时为5小时。西咪替丁阻断组胺H2受体而发挥显著的抑制胃酸分泌的作用,胃中酸度降低。西咪替丁既能明显抑制昼夜基础胃酸分泌,也能抑制由五肽促胃液素、组胺、胰岛素和试餐等刺激后胃酸分泌的容量和浓度。西咪替丁是肝药酶抑制剂,可抑制苯二氮类(benzodiazepines)、华法林(warfarin)、苯妥英(phenytoin)、普萘洛尔(propranolol)、茶碱(theophyline)、奎尼丁(quinidine)等药物在体内转化,使上述药物血药浓度升高。
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