茶碱首先用作支气管扩张药,其药理作用是通过松弛呼吸道平滑肌缓解哮喘急性症状,并且降低呼吸道的高反应性,预防运动后的支气管痉挛。由于茶碱对呼吸中枢的兴奋作用,茶碱(包括咖啡因)也小心地用于新生儿呼吸暂停。氨茶碱(茶碱与乙二氨结合)用于静脉注射,现已经有茶碱注射液上市。茶碱衍生物已经上市,如羟二丙茶碱,较茶碱有较高的安全性,但这些衍生物与茶碱相比,作用强度太弱。由于茶碱清除速度较快(尤其儿童),药厂对缓释、控释制剂产生了很大兴趣,将茶碱制成缓、控释制剂的目的是减少血药浓度波动,使用药间隔达到8~12小时。
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