该药有两种异构体,但只有其右旋异构体有镇静、催眠作用。化学结构中的咪唑基团与咪达唑仑一样,在酸性pH条件下为水溶性,而在生理性pH条件下则成为脂溶性。以前依托咪酯的针剂是含丙二醇的溶液,因此常常有注射部位疼痛和静脉炎发生。现有的依托咪酯制剂为乳剂,是以20%中长链甘油三酯为溶剂,发生注射痛的几率明显降低。其作用是抑制大脑皮层的网状系统,也有可能作用于GABA受体,增加受体亲和力表现出中枢抑制作用。中枢神经系统:依托咪酯是目前常用的静脉麻醉药,催眠剂量可产生皮层下抑制,出现新皮层样睡眠,脑干网状结构激活和反应处于抑制状态。另外,依托咪酯也是引起术后恶心呕吐的重要因素,呕吐发生率约30% ~ 40% 。
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