HIV感染者口服单剂75mg、150mg和300mg(与食物同服),平均替诺福韦峰浓度分别为62ng/ml、148ng/ml和362ng/ml,替诺福韦曲线下面积(AUC)分别为0.7(μ g · h)/ml、1.5(μ g · h)/ml和3.3(μ g · h)/ml。替诺福韦可广泛分布于淋巴细胞中,浓度为0.01~25 μ g/ml时,体外的血浆或血清蛋白结合率分别低于0.7%和7.2%。替诺福韦可经血液透析清除,血液透析萃取系数为54%。体外研究中,本药在细胞内快速转化成替诺福韦,并较替诺福韦产生更高的替诺福韦二磷酸盐浓度。
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