雌激素主要由卵巢和胎盘产生,男女两性的肾上腺皮质激素以及男性睾丸也能产生少量雌激素。天然的雌激素包括雌二醇、雌酮及雌三醇。其中雌二醇的雌激素效能最强,雌酮的雌激素效能较弱。雌三醇是雌激素的终末产物,活性很弱,由尿中排除,于妊娠期增高。半合成雌激素有乙炔雌二醇、炔雌醇三甲醚、乙炔雌二醇甲酯等,合成雌激素有乙烯雌酚、双烯雌酚、7‐甲基异炔诺酮、尼尔雌醇等。雌激素的生理作用主要在生殖系统,但也用于其他方面,如促使第二性征的发育,骨骼的发育,刺激肝脏合成某些蛋白。皮肤仅代谢小部分雌二醇,因此可达到血清治疗的雌二醇水平,而雌酮与雌酮结合物水平较低,并且所需要的总量亦比口服给药小。
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