[治疗]第五节　蛋白酶体抑制剂

蛋白酶体（ proteasome ）是一种广泛分布于真核细胞胞质和细胞核中的多亚基大分子复合物，具有多种催化功能，可以选择性的降解细胞内的蛋白质，是细胞代谢的一个重要组成部分。蛋白酶体抑制剂通过影响NF - κ B 、 MAPK信号转导通路、细胞周期相关蛋白及Bcl-2蛋白的表达，上调促凋亡相关蛋白、转录因子、细胞因子，下调抗凋亡分子和黏附分子来抑制肿瘤细胞对抗化疗药物而启动的抗凋亡作用。硼替佐米（ PS-341 ）是一种硼酸肽类蛋白酶抑制剂，其选择性高、副作用小，是唯一的被批准用于肿瘤临床治疗的蛋白酶体抑制剂。其他蛋白酶体抑制剂也正在临床前研究阶段，其中醛肽类蛋白酶体抑制剂MG132在体外实验中已被证实具有诱导凋亡的作用。