第5章 药理活性与成药性

摘要：化合物的内在活性和成药性是创新药物的两个基本要素，活性是药物的基础和核心，成药性是辅佐活性发挥药效的必要条件，两者互为依存。药物在体内的药剂相、药代动力相和药效相可归结为活性和成药性的展示过程。成药性是药物除活性外的其他所有性质，包括物理化学性质、生物化学性质、药代动力学性质和毒副作用，这是在不同层次上表征药物的性质和行为，但又互相关联与制约。笔者已从不同的侧面阐述了药物分子设计的策略内涵［ 1～3 ］，本章从药物的活性和成药性的视角，讨论构建药物化学结构应注重的问题。