[治疗]二、ETA／ETB受体阻断药

波森坦是磺胺嘧啶类化合物，其化学结构如下：波森坦是第一个进入三期临床试验的ETs抑制剂，其药理学特点在非选择性的ET‐1受体阻断药中颇具代表性。波森坦高度特异性地阻断ET‐1受体，在远高于治疗浓度时对其他受体未见任何直接作用。在快速起搏的猪心衰模型，波森坦（50mg／kg，bid）和AT1受体阻断药valsartan（每天3mg／kg）各药单用无明显作用，但合用产生明显的改善。在急性心肌梗死，选择性ETA受体阻断药和非选择性的ETA／ETB受体阻断药均产生有利作用。选择性ETB受体阻断药和ECE抑制剂均有助于防止血管成型术后的再狭窄。约2%～18%的用药患者，波森坦引起剂量依赖性的、可逆性的肝脏损伤，血清胆酸盐浓度增加［ 42 ］。