[治疗]二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药

1971年发现血管紧张素肽类似物沙拉新（saralasin）能有效拮抗血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）的作用，但口服时生物利用度低，必须静脉注射给药，半衰期短，且有内在活性，对血管紧张素受体是一部分激动剂，因此其临床应用受限制。1982年，非肽类血管紧张素受体（AT）阻断药的化学合成研究工作取得重要进展，发现先导化合物咪唑‐5‐乙酸衍生物（S‐8307，S‐.8308）在大鼠能拮抗Ang Ⅱ的升压作用，虽其作用较弱，但对AT受体具有高度特异性，且无内在活性。以后在此基础上，化学合成了第一个可供口服的非肽类血管紧张素受体阻断药氯沙坦（losartan），并在1995年被批准用于临床。