[治疗]□阿司咪唑（息斯敏，Astem izole，H ismanal）□

本品为长效的H 1受体拮抗剂，与组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H 1受体，从而拮抗过敏反应，但作用慢，3～4日后方显效，给药1次可维持作用24h。口服吸收迅速，给药后1～4小时血药浓度达峰值，蛋白结合率达96%，t 1／2平均为1.6日。 C 大鼠和家兔给予人推荐剂量的200倍剂量，没有出现致畸作用，但是该剂量下，家兔出现了孕兔毒性症状，孕鼠在100倍剂量下也出现了毒性作用，但是在50倍剂量下，两者均未出现母体毒性作用。分别在大鼠整个怀孕期间、产后授乳前6日，注射给予本品（10mg／kg），新生鼠、幼鼠体重方面没有出现异常。但是，孕期持续给予本品组子代体重降低、雌性子鼠阴道口开裂（vaginal opening）延迟，同时观察到雄性生殖行为长时间中断现象，睾丸重量降低，输精管和精囊没有变化。两组纹状体二羟苯乙酸（DOPAC）水平有所升高，雌性大鼠的青春期提前，但对性行为没有改变。对照组中，1例是室中隔缺损，1例眼肌病。 ［1］Almeida RG，Florio JC，Spinosa HS，et al.Comparative ef ects of mater nal prenatal and postnatal exposures to astemizole on reproductive parame ters of rats.Neurotoxicol Teratol.2002，24∶255-65 ［2］Kelso JM，Schatz M.Astemizole use in pregnancy.J Al ergy Clin Immu nol.1998，101∶144 ［3］Pastuszak A，Schick B，D′Alimonte D，et al.The safety of astemizole in pregnancy.J Al ergy Clin Immunol.1996，98∶748-50