氟马西尼于1979年合成,1981年确定为第一个特异性的、竞争性的中枢神经系统苯二氮(BZ)受体拮抗剂,也是第一个临床使用的苯二氮类中毒特效解毒药。氟马西尼以反顺序依次拮抗BZ的这些作用。氟马西尼(拮抗剂)竞争性取代BZ(激动剂)对受体(R)的占领,可用下列公式表示:C为游离的激动剂浓度,Ci为游离的拮抗剂浓度,Kc和Ki分别为激动剂和拮抗剂对受体的亲和力。氟马西尼和咪达唑仑对BZ受体有很高的亲和力,其解离常数为1nM,而地西泮为9nM。氟马西尼将激动剂的剂量‐反应曲线右移,低浓度即可减轻激动剂的作用。用苯二氮类药物治疗的癫痫患者,或混合药物中毒,突然停用苯二氮类,并使用氟马西尼,易发生并发症或不良反应。
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