[治疗]三、靶向GABA B受体的药物

选择性激动剂有巴氯芬（氯苯氨丁酸，baclofen）、3‐氨基丙基次膦酸（3‐APPA）和3‐氨基丙基（甲基）次膦酸（3‐APMPA）。巴氯芬具有中枢性肌肉松弛作用，可缓解脑瘫、多发性硬化症、僵人综合征（stiff‐man syndrome）、破伤风等引起的肌痉挛。巴氯芬较难透过血脑屏障，用量较大，易发生耐受，引起嗜睡、眩晕、恶心、肌无力等副作用。3‐AP‐PA和3‐APMPA是GABA次膦酸类似物，对GABA B受体的亲和性比氯苯氨丁酸高10～100倍，难透过血脑屏障。正变构调制剂CGP7930、CGP13501、GS39783等增强GABA或巴氯芬引起的反应，无激动剂活性，在治疗可卡因成瘾的动物模型中取得有意义的结果。