替米沙坦是一种选择性强、特异而高效的AT1受体拮抗剂,呈剂量依赖性抑制Ang Ⅱ对血压(尤其是舒张压)的加压作用。AMADEO试验研究结果显示,在减少糖尿病患者蛋白尿方面,AMADEO试验研究结果显示,替米沙坦80mg/d与氯沙坦100mg/d相比较,可更有效降低蛋白尿。在一项ARBs对血管紧张素Ⅱ 1型受体(AT1)亲和力的比较实验中,发现对AT1亲和力最强的是替米沙坦,然后分别是奥美沙坦、坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦,并由此推断替米沙坦有长效降压效果。