[治疗]托吡酯topiramate

化学名为2，3 ∶ 4，5‐双‐O‐（1‐甲基亚乙基）‐β‐D‐吡喃果糖氨基磺酸酯（2，3 ∶ 4，5‐bis‐O‐（1‐methyethylidene）‐β‐D‐fructopyranose sulfamate），商品名为妥泰（topamax）。本品主要以原形经肾脏排泄，约20%在肝脏代谢，可发生羟基化反应（生成新的手性中心）和水解反应，代谢产物可与葡萄糖醛酸结合，所产生的代谢产物均无活性。托吡酯不但可以阻断电压依赖性钠离子通道，还可以增加GABA激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，同时还可拮抗谷氨酸AMPA受体的活性，降低兴奋性中枢神经递质的作用，从而起到抗癫痫的作用。表2‐6临床应用的新型抗癫痫药物。