卡铂是继顺铂后第一个被临床广泛接受的第二代铂类抗癌药, 1980年发现, 1989年正式在美国上市。具有与顺铂相似的抗癌谱。尤其对卵巢癌、睾丸恶性肿瘤、小细胞肺癌、头颈部恶性肿瘤均有效,单用卡铂对非小细胞肺癌治愈率达60% 。而消化道反应、肾毒性、听神经毒性较顺铂明显减轻。其主要作用机制为选择性攻击DNA碱基氮原子,使DNA构型变化、双螺旋解旋分子变短。并抑制DNA链内交联,从而使其模板失活,从而抑制DNA合成,属于周期非特异性药物。该药可与DNA形成六元环,表现出更好的水溶性和稳定性。主要经肾代谢,但不经过肾小管排泄,因此肾损伤较顺铂低。
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