[治疗]六、氟达拉滨（fludarabine）

本品为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物，某些药理作用与阿糖胞苷相似。在脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用下，磷酸化为三磷酸化合物（F‐Ara‐ATP），抑制DNA聚合酶的活性，从而阻止DNA合成。本品还可掺入DNA，干扰DNA功能。本品对核苷酸延长的阻断作用较Ara‐C更明显，掺入RNA的能力亦强于Ara‐C，不被腺苷脱氨酶灭活。神经毒性为剂量限制性毒性，即使较低剂量亦有20%可见神经毒性，常不可逆。氟达拉滨可以明显提高阿糖胞苷的体内活性成分在细胞内的浓度，从而增加阿糖胞苷对白血病细胞的杀伤作用，现常将两者联用，用于难治性白血病的挽救性治疗。用法：25～30mg／（m2 · d），静脉滴注，30min内滴完。