口服作用迅速,Tmax为2~3小时,24小时后血药浓度明显下降,半衰期为8.6小时左右,给药后4天内由肝脏代谢,37.7%随尿排出。在体内的代谢产物主要是4位脱甲基的产物与硫酸和葡萄糖醛酸结合体。为新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。曲尼司特使肺通气功能明显改善,与哮喘发作完全或部分控制、末梢细支气管的阻塞减轻、气道功能得以恢复有关,对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用,对于急性哮喘发作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘药逐渐减量,乃至完全停止使用。
……