[治疗]伐地那非 Vardenafil

本品为几近白色固体,水中的溶解度为0.11mg／ml。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外实验中，M1抑制PDE - 5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。伐地那非在体内的总清除率56L／h，其终末半衰期为4～5小时，以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91%～95%），小部分通过尿液排出（2%～6%）。有发生心肌梗死的报道,但无法确定心肌梗死与伐地那非，或与性活动，或与患者潜在的心血管疾病，或与这些因素综合作用直接相关。老年患者(≥65岁)伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。