本品为白色粉末。为含羧基的前体药,口服后被组织中酯酶作用而迅速去酯化,转化成具有活性的代谢物西拉普利拉(Cilazaprilat)。西拉普利拉是竞争性的ACE抑制剂,对血浆和血管组织ACE具有较强的抑制作用,同时抑制缓激肽的降解。本品口服迅速吸收,生物利用度约为60%,食物可使其吸收延迟并减少吸收15%。1.5h西拉普利拉达血药浓度峰值,1h后起作用,3~7h作用达最大效应,作用维持约24h。T1/2为9h,肾功能衰竭时t1/2延长。西拉普利拉经肾清除,血液透析可清除部分本品和西拉普利拉。药物不良反应:轻微头晕、头痛、咳嗽、恶心、疲劳、低血压、皮疹、瘙痒,血清胆红素、ALT、AST、γ GT升高。药物相互作用:同培哚普利。
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