抑菌作用不及链霉素,毒性大,且易产生耐药性。对处于细胞内缓慢生长的结核菌有效,常与其他抗结核药联用,以缩短疗程。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁,脑脊液内药浓度可达同期血浓度的87%~105%。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%~60%。与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。有一定的肝毒性,应检查肝功能,孕妇禁用。
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