本品是一种不可逆性、选择性单胺氧化酶‐B(MAO‐B)抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,提高多巴胺浓度,后者是向控制运动和协调的大脑区域递送信息的化学物质。雷沙吉兰口服能很快被吸收,约0.5小时可达血浆峰浓度(C max),生物利用度为36%,与食物同服,C max会降低,但对达峰时间和药时曲线下面积(AUC)影响不明显。雷沙吉兰排泄前几乎全部经过肝脏进行生物转化,代谢主要通过细胞色素P450酶系,CYP1A2为主要的代谢酶。雷沙吉兰及其主要代谢物的主要通过形成葡萄糖醛酸苷进行消除。如果发生药物过量,患者需要严密监测,并进行对症治疗和支持性治疗。
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