替格瑞洛( Ticagrelor ) : 2011年经FDA批准用于治疗急性冠脉综合征,能非竞争性地和P2Y12受体结合,直接、可逆地抑制血小板P2Y12受体。与其他ADP受体抑制剂不同的是,替格瑞洛的原药和代谢产物均有抗血小板活性。替格瑞洛结构式见图2 - 4 。1 )药效学特点:服用推荐剂量替格瑞洛, 2小时达平均血小板抑制水平,活性代谢产物在2 ~ 4小时达效应峰值。抗血小板作用强, 2小时血小板抑制率分别为88%和38% ,最大血小板抑制率分别为93%和58% ,药物效应-时间曲线下面积分别为659和275 。坎格瑞洛经外核苷酸酶迅速代谢失活,血浆半衰期较短,约2 ~ 5分钟。
……