本品为非肽类非选择性内皮素受体阻断药。1)受体的竞争性阻断药,与血管中的内皮素受体A(endo thelinreceptor A,ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(endothelinreceptor B,ETB)结合。内皮素是一类具有血管活性的21肽,其中ET‐1最为重要,能强烈收缩血管,在高血压、肺动脉高压、心肌缺血、心血管重构、冠脉成形术后再狭窄以及蛛网膜下腔出血后的血管痉挛等病症中起着至关重要的病理生理作用。1 ﹒本品可致可逆性肝损伤和致畸作用,无症状的转氨酶升高,肝功能异常,与剂量有关,其原因可能是肝小管胆盐输出泵受抑制,而引起细胞内细胞毒性胆盐的蓄积所致。
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