[治疗]扎西他滨（Zalcitabine，ddc）

吸收快而完全，成人口服0.25mg／kg后T max为1～2小时，t1／2为1～2小时。口服生物利用度约为80%，脑脊液的浓度为血药浓度的15%～20%。约有75%以原形经肾排泄。本品吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶的作用转化为单磷酸扎西他滨，在其他细胞酶的作用下进一步代谢为有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（dd CTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，使HIV从RNA逆转成DNA的过程发生障碍。本品与AZT的毒性反应表现在不同器官，而且AZT的骨髓抑制多在用药4～6周出现，而本品的外周神经毒性多在使用较大剂量，且在用药6周后发生，故两者合用或交替使用可增强疗效并减少各目的毒性反应，而且两者无交叉耐药性。