他莫昔芬〔药典。为雌激素的部分激动剂,具有雌激素样作用,但强度仅为雌二醇的1 / 2。它与雌二醇竞争雌激素受体,这种药物受体复合物可转位入细胞核内,阻止染色体基因活化,从而抑制肿瘤细胞生长。临床治疗乳腺癌,有效率一般在30%左右,雌激素受体阳性患者疗效较好49%),阴性患者疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用,而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。其他如皮疹、脱发、体重增加、肝功能异常等。与华法林或任何其他香豆素类抗凝药联合应用时可发生抗凝作用显著增高,故联合应用时应密切监测患者。与细胞毒药物联合使用时,血栓栓塞的风险增加。
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