用药3小时,5‐Fu的分解产物a‐氟‐b‐丙氨酸达到峰值,半衰期为3~4小时。卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除,71%为原形药物经尿排泄,a‐氟‐b‐丙氨酸为主要代谢产物(占51.5%~61%)。已经在大肠癌病人应用本品治疗后手术切除的标本中证实:服用卡培他滨后肿瘤组织中的氟尿嘧啶水平高于邻近的正常组织。