本品口服后1~2小时可达血浆峰浓度,生物利用度为60%~80%,食物不影响本品吸收。分布容积为0.8L/kg,本品不与血浆蛋白结合,不诱导肝药酶,在体内不代谢。主要通过肾脏排泄,24小时内约口服剂量的79%以原形药的形式随尿排出。本品通过不可逆性抑制γ‐氨基丁酸(GA‐BA)转移酶而增加抑制性神经介质GABA在脑中的浓度。适应证:通常用于部分性癫痫发作,也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫发作。老年人、肾功能损害者:初始剂量为0.5g/d。神经质、偶见失眠、恶心、呕吐、共济失调、抑郁、行为异常、精神紊乱、攻击性、焦虑等。本品与苯妥英合用,可使后者血药浓度下降20%,对其他抗癫痫药无影响。
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