1﹒2 构效关系

分子结构的改变，可明显影响化合物的吸收、与蛋白结合、代谢转换、排泄、穿透生物膜的能力和与受体作用的内在活性，从而改变其生物活性。在C‐1，2导入双键（如泼尼松、氢化泼尼松），可选择性增强糖代谢和抗炎作用，降低水盐代谢作用，引进2 α‐甲基，能同时增强糖原沉积和钠保留活性，抗炎作用也有一定程度的增加。C‐16，17双羟基转化为缩醛或缩酮化合物后，糖皮质激素活性明显增强。16、17的缩丙酮基掩盖了极性基团，可增加化合物的疏水性，减少与周围分子发生化学反应或被代谢灭活，从而提高局部作用强度，如倍他米松戊酸酯，在C‐17和C‐21以脂肪酸酯化，也可增强局部作用。