为对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂,属于细胞周期特异性药物。本身无细胞毒性,通过肿瘤相关性血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶,从而降低了氟尿嘧啶对正常细胞的损害。研究表明,本品口服后在肿瘤组织中的5‐FU浓度是周围正常组织的3倍以上,是血浆5‐FU浓度的21倍,因而用药剂量较大时的毒性并不比静脉注射常规剂量5‐FU大,在达到最大限度抗肿瘤治疗的活性剂量下,患者仍然能够良好耐受。本品作为转移性结直肠癌的一线治疗药物,有优越的反应率和优越的安全性,也可作为经多柔比星、紫杉醇等常规治疗失败后治疗晚期乳腺癌的有效药物。
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