给脑膜炎患者静脉注射25~250mg/kg后,脑脊液中浓度为0.3~27.2mg/L,脑脊液浓度与脑膜炎病程和脑脊液中细胞数有关。50%的药物被代谢成具有一定活性的去乙酰头孢噻肟和其他未知的无活性代谢产物,去乙酰头孢噻肟的抗菌活性为头孢噻肟的1/10,药物与其代谢物联合有协同抗菌现象。50%的药物以原型及15%~25%去乙酰头孢噻肟从尿中排泄。晚期肝硬化患者的头孢噻肟和去乙酰头孢噻肟的半衰期分别为2.3小时和大于10小时。肾功能减退患者少量原型药物在体内蓄积,然而去乙酰基代谢产物的半衰期延长。结果显示,头孢噻肟的临床反应最佳,杀菌作用时间维持较长,但对铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌杀菌作用较差。
……