本类主要药物有:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列齐特、甲苯磺丁脲等。本类药物中大部分经肾排泄,格列喹酮95%由肝代谢。用于控制饮食无效的轻、中度2型糖尿病患者,也用于对胰岛素耐受的患者。大剂量可引起中枢神经系统症状,如嗜睡、眩晕、共济失调、精神错乱。丙磺舒和青霉素可抑制本类药物的肾小管分泌排泄,氯霉素等肝药酶抑制剂可抑制本类药物代谢。糖皮质激素、噻嗪类利尿药等可对抗本类药物的降糖作用,肝药酶诱导剂可加快本类药物的代谢。