嘌呤生物合成的中间体,进入体内后,在肝脏微粒体中去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。静脉注射:一日1次,200~400mg/m2,用0.9%氯化钠注射液10~15ml溶解,连用5~10日为一疗程,间歇4~8周重复给药。动脉灌注:对于四肢恶性黑色素瘤,可用同样剂量动脉注射。骨髓抑制,主要为白细胞、血小板减少。另外还有肌肉酸痛、高热、血管刺激等。肝肾功能损害、感染患者慎用。用药期间禁止活性病毒疫苗接种。