作用于疟原虫的红内期,能有效地控制疟疾的发作。本品对疟原虫的红外期无效,故不能根治间日疟或三日疟。本品的作用快,效力强、是控制疟疾症状发作的主要药物,但部分恶性疟原虫对本品耐药,需要改用其他抗疟药来治疗。主要不良反应为头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等。长期服用则可发生较严重的不良反应,如粒细胞减少和视力障碍。本品用量不足,恶性疟常在2~4周内复燃,且易致耐药性。本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。氯喹注射剂不宜作肌注,尤其是儿童,易致心肌抑制。禁止作静脉推注。