[概述]拉 贝 洛 尔

拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）口服可吸收，部分被首过消除，生物利用度20%～40%，口服血浆药物浓度个体差异大，容易受胃肠道内容物的影响。拉贝洛尔的t1 / 2为4～6h，血浆蛋白结合率为50%，约有99%在肝脏被迅速代谢，只有少量以原形经肾脏排泄。拉贝洛尔在化学结构上有两个化学中心，有四种立体异构体，即R，R-、R，S-、S，R-及S，S-拉贝洛尔。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有α、β受体阻断作用，对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的1 / 2.5，受体的阻断作用为酚妥拉明的1/10～1/6,对β受体的阻断作用强于对α受体阻断作用的5～10倍。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。